Він підходить для інтратекальних ін’єкцій та інших методів лікування (таких як системні анальгетики, ад’ювантна терапія або оболонка). Зиконотид є потужним, селективним і оборотним блокатором кальцієвих каналів N-типу, чутливим до напруги, який ефективний для стійкого болю та не викликає стійкість до препарату після тривалого прийому, і це не викликає фізичної та психічної залежності, а також не викликає небезпечної для життя респіраторної депресії через передозування.Рекомендована добова доза менша, з хорошим лікувальним ефектом, високою безпекою, меншими побічними реакціями, відсутністю лікарської стійкості та звикання.Цей продукт має величезну ринкову перспективу як болезаспокійливий засіб.
Згідно з неповною статистикою, частота виникнення болю в світі в даний час становить приблизно 35% ~ 45%, а частота виникнення болю у людей похилого віку є відносно високою, близько 75% ~ 90%.Американське опитування показує, що захворюваність на мігрень зросла з 23,6 мільйонів у 1989 році до 28 мільйонів у 2001 році. Дослідження хронічного болю в шести містах Китаю виявило, що захворюваність на хронічний біль у дорослих становить 40%, а показник лікування 35%;Частота хронічного болю в літніх людей становить 65% ~ 80%, а частота звернень до лікаря становить 85%.В останні роки медичні витрати на знеболювання зростають з кожним роком.
З 2013 по липень 2015 року Центр дослідження болю в Сполучених Штатах і кілька медичних установ провели довгострокове, багатоцентрове та обсерваційне дослідження інтратекальної ін’єкції зиконотиду 93 дорослим білим пацієнткам із сильним хронічним болем.Порівнювали цифрову шкалу оцінки болю та загальну сенсорну оцінку пацієнтів з інтратекальною ін’єкцією зіконотиду та без ін’єкції зиконотиду. Серед них 51 пацієнт застосовував інтратекальне введення зиконотиду, тоді як 42 пацієнти не застосовували цього.Базові показники болю становили 7,4 і 7,9 відповідно.Рекомендована доза інтратекальної ін’єкції зіконотиду становила 0,5-2,4 мкг/добу, яку коригували відповідно до реакції пацієнта на біль і побічних ефектів.Середня початкова доза становила 1,6 мкг/день, 3,0 мкг/день через 6 місяців і 2,5 мкг/день через 9 місяців.Через 12 місяців вона становила 1,9 мкг/добу, а через 6 місяців швидкість зниження становила 29,4%, швидкість збільшення контрасту становила 6,4%, а швидкість покращення загальної сенсорної оцінки становила 69,2% і 35,7% відповідно.Через 12 місяців швидкість зниження становила 34,4% і 3,4% відповідно, а швидкість покращення загального сенсорного балу становила 85,7% і 71,4% відповідно.Найчастішими побічними ефектами були нудота (19,6% і 7,1%), галюцинації (9,8% і 11,9%) і запаморочення (13,7% і 7,1%).Результати цього дослідження ще раз підтвердили ефективність і безпеку зиконотиду, рекомендованого як інтратекальна ін'єкція першого ряду.
Попереднє дослідження зиконотиду можна віднести до 1980-х років, коли вперше було досліджено потенційне терапевтичне застосування твердих і білковоподібних пептидів у конусній отруті.Ці конотоксини являють собою невеликі пептиди, багаті дисульфідними зв’язками, зазвичай довжиною 10-40 залишків, для ефективного та вибіркового націлювання на різні іонні канали, GPCR та білки-транспортери.Зиконотид — це 25-пептид, отриманий із Conus magus, який містить три дисульфідні зв’язки, а його коротка β-складка просторово організована в унікальну тривимірну структуру, що дозволяє йому вибірково інгібувати канали CaV2.2.
