Пептид - це органічна сполука, яка дегідратована з амінокислот і містить карбоксильні та аміногрупи.Це амфотерна сполука.Поліпептид - це сполука, утворена амінокислотами, з'єднаними між собою пептидними зв'язками.Є проміжним продуктом гідролізу білка.Він утворюється шляхом дегідратації та конденсації 10~100 молекул амінокислот, а його молекулярна маса становить менше 10000 Да.Він може проникати через напівпроникну мембрану і не осідає трихлороцтовою кислотою та сульфатом амонію, включаючи біоактивні пептиди та штучні синтетичні пептиди.
Поліпептидні препарати відносяться до поліпептидів зі специфічними терапевтичними ефектами шляхом хімічного синтезу, рекомбінації генів і екстракції тварин і рослин, які в основному поділяються на ендогенні поліпептиди (такі як енкефалін і тимозин) та інші екзогенні поліпептиди (такі як зміїна отрута і сіалова кислота).Відносна молекулярна маса поліпептидних препаратів знаходиться між білковими препаратами та мікромолекулярними препаратами, що має переваги мікромолекулярних препаратів та білкових препаратів.Порівняно з мікромолекулярними препаратами поліпептидні препарати мають високу біологічну активність і сильну специфічність.Порівняно з білковими препаратами поліпептидні препарати мають кращу стабільність, низьку імуногенність, високу чистоту і відносно низьку вартість.
Поліпептид може безпосередньо та активно засвоюватися організмом, і швидкість поглинання є швидкою, і поглинання поліпептиду має пріоритет.Крім того, пептиди можуть не тільки переносити поживні речовини, але й передавати клітинну інформацію до командних нервів.Поліпептидні лікарські засоби мають характеристики високої активності, високої селективності, низької токсичності та високої афінності до мішені, але в той же час вони також мають недоліки короткого періоду напіввиведення, поганої проникності клітинної мембрани та єдиного шляху введення.
Зважаючи на недоліки поліпептидних препаратів, дослідники доклали невпинних зусиль на шляху оптимізації пептидів для покращення біодоступності поліпептидних препаратів.Циклізація пептидів є одним із методів оптимізації пептидів, і розробка циклічних пептидів привела до появи поліпептидних препаратів.Циклічні пептиди є корисними для медицини через їх чудову метаболічну стабільність, селективність та спорідненість, проникність клітинної мембрани та доступність для перорального застосування.Циклічні пептиди мають такі біологічні властивості, як протиракові, протиінфекційні, протигрибкові та антивірусні, і є дуже перспективними молекулами ліків.Останніми роками препарати з циклічними пептидами привернули велику увагу, і фармацевтичні компанії слідували тенденції розробки інноваційних ліків і викладали треки з циклічними пептидами один за одним.
Доктор Чень Шію з Шанхайського інституту фармакології Китайської академії наук представив циклічні пептидні препарати, схвалені з 2001 по 2021 рік, у своїх циклічних пептидних препаратах, схвалених у двох останніх препаратах.За останні 20 років на ринку представлено 18 видів циклічних пептидів, серед яких найбільша кількість циклічних пептидів, що діють на синтез клітинної стінки та β-1,3-глюканазних мішеней, по 3 види кожен.Схвалені циклічні пептидні препарати охоплюють протиінфекційну, ендокринну, травну систему, метаболізм, пухлини/імунітет і центральну нервову систему, серед яких протиінфекційні та ендокринні циклічні пептидні препарати становлять 66,7%.З точки зору типів циклізації, існує багато циклічних пептидних препаратів, циклізованих дисульфідними зв’язками та циклізованих амідними зв’язками, і 7 та 6 препаратів були схвалені відповідно.
Час публікації: 18 вересня 2023 р